FDA Ndhukung Regorafenib Ngatasi Kanker kolorektal IST GIST 丨 HCC
AASraw ngasilake bubuk NMN lan NRC kanthi akeh!

Regorafenib

 

  1. Apa Regorafenib?
  2. Napa Regorafenib Disetujoni dening FDA?
  3. Kepiye Cara kerja Regorafenib?
  4. Apa sing Digunakake Utama Regorafenib?
  5. Apa Keuntungan Regorafenib sing dituduhake ing Studi?
  6. Apa Risiko / Efek Samping sing Bisa Ditampa Regorafenib?
  7. Kepiye cara nyimpen lan / utawa mbuwang Regorafenib?
  8. Petunjuk arah Regorafenib
  9. kesimpulan

 

apa Regorafenib?

Regorafenib (CAS: 755037-03-7), didol kanthi jeneng Stivarga, kalebu lisan penghambat multi-kinase dikembangake dening Bayer sing target resepsi angiogenik, stromal lan onkogenik tirosin kinase (RTK). Regorafenib nuduhake kegiyatan anti-angiogenik amarga hambatan dual kinerjane tyrosine kinase VEGFR2-TIE2. Wiwit taun 2009, iki ditliti minangka pilihan perawatan potensial ing macem-macem jinis tumor. Ing taun 2015, dheweke duwe rong persetujuan AS kanggo kanker lanjut.

 

Napa Regorafenib Ditampa dening FDA

The Badan Obat Eropa mutusake manawa bathi Regorafenib luwih gedhe tinimbang risikone lan menehi saran supaya disetujoni kanggo digunakake ing Uni Eropa. Panitia nyathet manawa ing kanker kolorektal, mupangat kanggo ningkatake kaslametan pasien cukup, nanging dianggep bisa ngatasi risiko tumrap pasien sing ora ana opsi perawatan liyane. Nanging, amarga efek samping, CHMP penting banget kanggo golek cara kanggo ngenali subkumpulan pasien sing luwih seneng nanggapi Stivarga.

Babagan GIST lan HCC, Komite nyathet manawa prospek kasebut ora apik kanggo pasien sing penyakit kasebut saya parah sanajan ana perawatan sadurunge. Stivarga kabukten bisa nundha penyakit sing luwih parah ing pasien kasebut. Kanggo pasien HCC, iki nyebabake peningkatan durasi pasien urip. Efek samping saka Stivarga bisa diatur.

 

Carane Regorafenib Nggawe? 

Regorafenib minangka penghambat molekul cilik sawetara kinase sing ana ing membran lan intraselular sing melu fungsi seluler normal lan ing proses patologis kayata onkogenesis, angiogenesis tumor, lan pangopènan lingkungan mikro tumor. Ing tes biokimia utawa seluler in vitro, regorafenib utawa metabolit aktif utama manungsa M-2 lan M-5 nyandhet kegiatan RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-alpha, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR2, TIE2, DDR2, TrkA, Ef2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5, lan Abl ing konsentrasi regorafenib sing wis entuk klinis. Ing model in vivo, regorafenib nduduhake kegiyatan anti-angiogenik ing model tumor tikus, lan hambatan tumor tumor uga kegiyatan anti-metastatik ing sawetara model xenograft tikus kalebu sawetara kanggo karsinoma kolorektal manungsa.

AASraw minangka pabrikan profesional Regorafenib.

Klik ing kene kanggo informasi kutipan: Kontak kita

 

apa Regorafenib Utama Digunakake Kanggo?

Regorafenib minangka obat kanker sing ngemot zat aktif regorafenib wêdakakêna. Iki digunakake dhewe kanggo ngobati kanker ing ngisor iki:

Cancer Kanker kolorektal (kanker usus lan rektum) sing nyebar ing bagean awak liyane;

Tumor Tumor stromal gastrointestinal (GIST, kanker lambung lan usus) sing nyebar utawa ora bisa dicopot;

Car Karsinoma Hepatokelular (HCC, kanker ati).

Regorafenib digunakake ing pasien sing wis diobati, utawa sing ora bisa diwenehi, perawatan liyane sing kasedhiya. Kanggo kanker kolorektal, kalebu kemoterapi adhedhasar obat sing diarani fluoropyrimidines lan perawatan liyane kanker obat sing dikenal minangka terapi anti ‑ VEGF lan anti ‑ EGFR. Pasien sing duwe GIST kudu nyoba perawatan imatinib lan sunitinib lan pasien HCC kudu nyoba sorafenib sadurunge miwiti perawatan karo Regorafenib.

 

Regorafenib

 

Apa Wuku saka Regorafenib wis ditampilake ing Studi?

 Kanker kolorektal

Ing panliten utama sing nglibatake 760 pasien kanker kolorektal metastatik sing wis maju sawise terapi standar, Regorafenib dibandhingake karo plasebo (perawatan dummy) lan langkah-langkah efektivitas utama yaiku kelangsungan urip sakabèhé (suwene wektu urip pasien). Kabeh pasien uga nampa perawatan prewangan, kalebu obat nyeri lan perawatan kanggo infeksi. Panliten kasebut nuduhake manawa Regorafenib nambah kaslametan, kanthi pasien sing dirawat rata-rata 6.4 wulan, dibandhingake karo 5 wulan kanggo plasebo sing diwenehake.

 

 KRISTUS(Tumor Stromal Gastrointestinal Stromal)

Ing panliten utama liyane, Regorafenib dibandhingake karo plasebo ing 199 pasien karo GIST sing nyebar utawa ora bisa dioperasikake lan sing uga diwenehi perawatan paling apik. Perawatan dhukungan kalebu perawatan kayata rasa nyeri, antibiotik, lan transfusi getih sing mbantu pasien nanging tanpa nambani kanker. Panliten kasebut nuduhake manawa Regorafenib kanthi perawatan dhukungan efektif nyepetake durasi pasien sing urip tanpa penyakit saya parah. Pasien sing diobati karo Regorafenib umure rata-rata suwene 4.8 wulan tanpa penyakit saya parah dibandhingake karo 0.9 wulan kanggo pasien sing njupuk plasebo lan perawatan dhukungan.

 

 HCC(Karsinoma Hepatokelular Lanjut)

Ing panliten utama nglibatake 573 pasien HCC sing saya parah sawise perawatan karo sorafenib, Regorafenib dibandhingake karo plasebo lan efektivitas utama yaiku kaslametan sakabèhé. Kabeh pasien uga nampa perawatan dhukungan. Panliten kasebut nuduhake manawa Stivarga nambah dawa wektu pasien urip umume, kanthi pasien sing dirawat karo Regorafenib umure rata-rata 10.6 wulan, dibandhingake karo 7.8 wulan kanggo plasebo sing diwenehake.

 

Apa sing ditindakake Risiko / Efek samping Regorafenib Bisa Nggawa?

Ipitunjuk. Regorafenib bisa nyebabake risiko infeksi sing luwih dhuwur utamane saluran kencing, irung, tenggorokan lan paru-paru. Regorafenib bisa nyebabake risiko infeksi jamur ing membran lendhut, kulit utawa awak. Ayo langsung ngomong menyang panyedhiya layanan kesehatan yen ngalami demam, batuk parah utawa tanpa paningkatan produksi lendir (dahak), sakit tenggorokan parah, sesak ambegan, kobong utawa lara nalika buang air kecil, keputihan utawa iritasi, kemerahan, bengkak utawa nyeri ing bagean awak apa wae

Sgetihen evere. Regorafenib bisa nyebabake getihen, sing bisa uga serius lan kadang bisa uga tiwas. Marang panyedhiya layanan kesehatan yen sampeyan duwe tandha getihen nalika njupuk Regorafenib, kalebu: getih mutah utawa muntah katon kaya kopi, urin jambon utawa coklat, bangku abang utawa ireng (katon kaya tar) pendarahan menstruasi sing luwih abot tinimbang normal, pendarahan bawok sing ora biasa, getihen irung sing asring kedadeyan, bruising, lan lightheadedness.

A luh ing weteng utawa tembok usus (perforasi usus). Regorafenib bisa nyebabake luh ing weteng utawa tembok usus sing bisa uga serius lan kadang bisa uga tiwas. Hubungi langsung panyedhiya layanan kesehatan yen sampeyan ngerteni lara utawa bengkak ing weteng (weteng), demam, hawa anyep, mual, mutah, utawa dehidrasi.

A masalah kulit diarani reaksi kulit sikil tangan lan ruam kulit sing parah. Reaksi kulit sikil sikil umum lan kadang bisa uga abot. Ayo langsung ngomong menyang panyedhiya layanan kesehatan yen sampeyan ngalami rasa abang, nyeri, lepuh, getihen, utawa bengkak ing telapak tangan lan tlapak sikil sampeyan, utawa ruam sing parah.

Htekanan getih igh. Tekanan getih sampeyan kudu diperiksa saben minggu suwene 6 minggu wiwit Regorafenib. Tekanan getih sampeyan kudu diperiksa kanthi rutin lan tekanan darah tinggi kudu diatasi nalika sampeyan nampa Regorafenib. Marang panyedhiya layanan kesehatan yen sampeyan lara sirah, ringan kepala, utawa owah-owahan ing sesanti sampeyan.

Daliran getih sing tambah akeh nyerang jantung lan jantung. Temokake pitulung darurat yen sampeyan lara ing dada, ambegan ambegan, ngelu, utawa rasane pingsan.

A kahanan sing diarani sindrom leukoencephalopathy posterior sing bisa dibalekake (RPLS). Telpon panyedhiya layanan kesehatan sampeyan yen sampeyan lara sirah, kejang, kebingungan, owah-owahan panemune, utawa mikir masalah

Risk masalah penyembuhan luka. Luka bisa uga ora mari kanthi bener sajrone perawatan Regorafenib. Marang panyedhiya layanan kesehatan yen sampeyan duwe operasi sadurunge miwiti utawa sajrone perawatan karo Regorafenib.

▪ Sampeyan kudu mandheg njupuk Regorafenib paling ora 2 minggu sadurunge operasi direncanakake.

▪ Penyedia layanan kesehatan sampeyan kudu menehi tahu kapan sampeyan bisa miwiti njupuk Regorafenib maneh sawise operasi.

Efek samping sing paling umum karo Regorafenib kalebu nyeri kalebu area weteng (weteng); sayah, ringkih, lemes; diare (gerakan usus asring utawa longgar); nyuda napsu; infeksi; pangowahan swara utawa serak; nambah tes fungsi ati tartamtu; mriyang; pembengkakan, nyeri, lan abang lapisan ing tutuk, tenggorokan, weteng, lan usus (mucositis); lan nyuda bobot awak.

AASraw minangka pabrikan profesional Regorafenib.

Klik ing kene kanggo informasi kutipan: Kontak kita

 

Kepiye cara nyimpen lan / utawa mbuwang Regorafenib?

♦ Simpen tablet ing wadhah asli ing suhu kamar. Tutup tutup tutup kanthi kenceng. Aja njupuk kiub utawa paket antimoisture.

♦ Buwang bagean sing ora digunakake 7 minggu sawise mbukak botol.

♦ Simpen ing panggonan sing garing. Aja nyimpen ing jedhing.

♦ Simpen kabeh obat ing papan sing aman. Supaya kabeh obatan aja nganti tekan bocah lan ingon-ingon.

♦ Buang obat sing ora digunakake utawa kadaluwarsa. Aja ngumbah jamban utawa nyiram saluran, kajaba sampeyan dikandhani. Priksa karo apoteker sampeyan yen sampeyan duwe pitakon babagan cara paling apik kanggo mbuwang obatan. Bisa uga ana program pengambilan obat-obatan ing wilayah sampeyan.

 

Regorafenib

 

Pandhuan mangsa of Regorafenib

Limang taun sawise disetujoni, regorafenib tetep dadi obat kanthi penanganan klinis winates. Dianggo ing kanker kolorektal, GIST lan HCC sing disetujoni mung kanggo penyakit metastatis sing luwih maju. Digabungake karo biaya sing larang, saiki ora ana mupangat klinis kanggo pasien. Kajaba iku, uji coba beda-beda ditindakake kanggo netepake minangka pilihan perawatan anyar. Petunjuk ing mangsa ngarep kanggo obat iki kalebu manajemen osteosarcoma. Uji coba buta kaping pindho sing dikontrol plasebo anyar ing Prancis wis nuduhake peningkatan kaslametan bebas progres kanthi faktor 3 ing pasien karo osteosarcoma metastatik sing gagal saben perawatan. Kanthi meksa, data anyar iki nuduhake mupangat kanggo penyakit metastatik sing maju minangka pilihan pungkasan, padha karo kabeh panggunaan sing wis disetujoni saiki.

Data pungkasan nuduhake kemungkinan efek sinergis antarane regorafenib lan hambatan checkpoint imun, kaya sing dituduhake ing uji coba REGONIVO. Sidhang fase Ib mbandhingake regorafenib lan kombinasi karo nivolumab ing pasien kanker lambung utawa kanker kolorektal, nuduhake tingkat respons objektif 38% (44% kanker lambung lan 36% kanker kolorektal) lan profil efek samping sing ditoleransi ing klompok gabungan. Manfaat sing nyenengake iki bisa uga amarga nyuda makrofag sing gegandhèngan karo tumor kanthi regorafenib, nambah sensitivitas tumoli tumrap nivolumab. Saiki, uji coba tahap REGONIVO tahap II lagi ditindakake lan bisa uga mbuktekake hipotesis iki. Kajaba iku, uji coba klinis tahap II pungkasan wis nuduhake manawa regorafenib luwih unggul tinimbang lomustine ing glioblastoma sing maju lan kambuh. Uji coba REGOMA, ing Italia, wis nuduhake peningkatan sing signifikan ing kaslametan sakabèhé (rasio bebaya 0.50; interval kapercayan 95% 0.33-0.75; pangkat log p = 0.0009) dibandhingake karo terapi lomustine.

Panaliten REVERSE wis ditindakake karo regorafenib lan cetuximab ing perawatan kanker kolorektal metastatik. Asil sing dipikolehi saka urutan panggunaan obat kasebut ing perawatan kanker iki nuduhake manawa urutan sing ideal yaiku administrasi awal regorafenib sing diikuti karo cetuximab, beda karo protokol standar sing digunakake saiki. Asil kasebut nuduhake kaslametan pasien sing luwih apik lan mupangat kasebut biasane didorong dening aktivitas cetuximab sing luwih gedhe tinimbang regorafenib minangka perawatan kaping pindho.

INTEGRATE sidhang regorafenib monoterapi ing kanker lambung nuduhake yen obat iki ditoleransi kanthi becik lan ora ana kerusakan ing kualitas urip pasien dibandhingake karo sing nampa plasebo lan katon ora duwe efek negatif sing gedhe banget marang paramèter saka keracunan. Proyek riset nyoroti manawa tingkat rasa nyeri, napsu, konstipasi, lan fungsi fisik ditemokake minangka faktor prognostik sing penting kanggo kaslametan. Uga, uji coba iki nuduhake manawa regorafenib duwe kegiyatan sing cukup ing titik kaslametané tanpa kemajuan utama. Uji coba REDOS ditindakake wiwit 2015-2018 lan panulis nuduhake yen strategi dosis-eskalasi kanggo regorafenib minangka alternatif sing bisa dipikolehi kanggo strategi dosis dosis regorafenib standar 160 mg / dina, utamane kanggo pasien kanker kolorektal metastatik. Uga ditemokake yen pasien sing dianggep nambah eskalasi duwe frekuensi perawatan post-progression sing luwih dhuwur lan kaslametan numerik sing luwih dawa umume.

Babagan toleransi regorafenib nalika digunakake kanggo ngobati kanker kolorektal, data winates kasedhiya ing toleransi ing pasien pasien sing luwih tuwa, lan keputusan kudu digawe nalika entuk manfaat slamet minimal lan profil keracunan. Ngelingi obat iki ing perawatan HCC, proyek riset negesake manawa ana profil toleransi sing bisa ditampa lan regorafenib nyedhiyakake mupangat kaslametan. Pangobatan GIST, sawetara penulis negesake manawa regorafenib bisa ditoleransi kanthi tanpa keracunan sing ora dikarepake.

Penelitian luwih lanjut dibutuhake kanggo nemtokake pasien sing paling bisa entuk manfaat saka obat iki. Ing taun 2019, uji coba terus-terusan nyoba apa regorafenib bisa nambah asil ing sarkoma jaringan lunak, kayata sarkoma osteogenik, liposarcoma, sarkom Ewing lan rhabdomyosarcoma.

 

kesimpulan

Sanajan disetujoni 5 taun lan farmakodinamika sing janjeni, regorafenib wis ditampilake winates, nanging sacara statistik, kanggo macem-macem jinis tumor padat. Indikasi berlabel kalebu kanker kolorektal, GIST lan HCC. Uji coba tahap lanjut II wis ningkatake kaslametan kanker lambung, glioblastoma lan osteosarcoma, sing bisa nuduhake inklusi ing mangsa ngarep.

Terapi kombinasi karo penghambat papriksan pemeriksaan wis kabukten migunani ing uji coba tahap I, lan uji coba tahap II lagi ditindakake. Saiki, regorafenib lagi diselidiki kanggo kanker liyane. Akeh efek samping individu bisa digunakake minangka panandha kanggo asil sing luwih apik kanthi perawatan. Antarane, sindrom tangan-sikil lan hypothyroidism minangka sing paling gegandhengan karo kaslametan sing luwih apik. Ringkesan, panelitian nuduhake manawa regorafenib bisa nambah kaslametan kanthi toleransi sing bisa ditrima ing macem-macem tumor padhet.

AASraw minangka pabrikan profesional Regorafenib.

Klik ing kene kanggo informasi kutipan: Kontak kita

 

reference

[1] SK Krishnamoorthy SK, Relias V, Sebastian S, dkk. Manajemen keracunan sing gegandhengan karo regorafenib: review. Ther Adv Gastroenterol. 2015; 8: 285–97.

[2] Thangaraju P, Singh H, Chakrabarti A. Regorafenib: penghambat tirosin kinase novel: tinjauan ringkes babagan potensial terapi ing perawatan karsinoma kolorektal metastatik lan tumor stromal gastrointestinal. Kanker J India. 2015; 52: 257-60.

[3] Grünewald FS, Prota AE, Giese A, Ballmer-Hofer K. Analisis struktur-fungsi aktivasi reseptor VEGF lan peran coreceptors ing sinyal angiogenik. Biokim Biofis Protein Protein. 2010; 1804: 567-80.

[4] Shinkai A, Ito M, Anazawa H, dkk. Pemetaan situs sing ana gandhengane karo asosiasi ligan lan disosiasi ing domain ekstrasel saka kinase insert reseptor sing ngemot domain kanggo faktor pertumbuhan endotel vaskular. J Biol Chem. 1998; 273: 31283-8.

[5] Fuh G, Li B, Crowley C, dkk. Syarat kanggo naleni lan menehi sinyal reseptor domain kinase kanggo faktor pertumbuhan endotel vaskular. J Biol Chem. 1998; 273: 11197–204.

[6] Eriksson A, Cao R, Roy J, dkk. Rac protein Protein GTP cilik minangka mediator penting tumrap endothelial endothelial lan permeabilitas pembuluh darah endothelial. Sirkulasi 2003; 107: 1532-8.

[7] Ascierto PA, Kirkwood JM, Grob JJ, dkk. Peran mutasi BRAF V600 ing melanoma. J Transl Med. 2012; 10: 85.

[8] Emuss V, Garnett M, Mason C, Marais R. Mutasi C-RAF langka ing kanker manungsa amarga C-RAF duwe aktivitas kinase basal sing kurang dibandhingake karo B-RAF. Reser Kanker. 2005; 65: 9719-26.

[9] Bruix J, Qin S, Merle P, dkk. Regorafenib kanggo pasien karsinoma hepatoselular sing maju ing perawatan sorafenib (RESORCE): uji coba acak, buta kaping pindho, plasebo, tahap 3. Lancet. 2017; 389: 56-66.

[10] Martin AJ, Gibbs E, Sjoquist K, dkk. Kualitas urip sing gegandhengan karo kesehatan sing gegandhengan karo perawatan regorafenib ing adenokarsinoma lambung sing maju. Kanker lambung. 2018; 21: 473-80.

[11] Heo YA, Syed YY. Regorafenib: review ing karsinoma hepatoseluler. Obat-obatan. 2018; 78: 951-8.

[12] Yin X, Yin Y, Shen C, Chen H, Wang J, Cai Z, dkk. Risiko kedadeyan ala sing ana gandhengane karo regorafenib ing perawatan tumors solid maju: analisis meta uji coba acak. Target Onco Ther. 2018; 11: 6405-14.

[13] Lombardi G, De Salvo GL, Brandes AA, dkk. Regorafenib dibandhingake karo lomustine ing pasien glioblastoma kambuh (REGOMA): uji coba multicentre, open-label, acak, kontrol, tahap 2. Lancet Oncol. 2019; 20: 110-9.

[14] Bekaii-Saab T. Nyawang regorafenib. Clin Adv Hematol Oncol. 2018; 16: 667–9.

[15] Yoshino K, Manaka D, Kudo R, dkk. Kanker kolorektal metastatik responsif marang regorafenib suwene 2 taun: laporan kasus. J Med Case Rep. 2017; 11: 227.

0 Nyenengi
406 Ndeleng

Sampeyan uga kaya

Komentar wis ditutup.