Pambuka Komprehensif babagan "Killer Kanker Paru-paru" Gefitinib Layar mung @media lan (-Webkit-min-piranti-piksel-rasio: 1.5), mung layar lan (-moz-min-piranti-piksel-rasio: 1.5), mung layar lan (-o-min-piranti-piksel -Rasio: 3/2), mung layar lan (rasio min-piranti-piksel: 1.5) {}
AASraw ngasilake bubuk NMN lan NRC kanthi akeh!

Gefitinib

  1. Ringkesan Gefitinib
  2. Mekanisme tumindak Gefitinib
  3. Gefitinib Gunakake Ing Jagad
  4. Efek Samping saka Gefitinib
  5. Panyimpenan Gefitinib
  6. Panelusuran Liyane: "Killer Kanker Paru-paru" Gefitinib

 

Gefitinib Ringkesan

Gefitinib minangka penghambat kinase. Jeneng kimia gefitinib yaiku 4-Quinazolinamine N- (3-chloro-4-fluorophenyl) -7-methoxy-6- [3- (4-morpholinyl) propoxy] .Gefitinib duwe formula molekul C22H24ClFN4O3 , massa molekul relatif 446.9 dalton lan bubuk werni putih. Gefitinib minangka basis gratis. Molekul kasebut nduweni pKas 5.4 lan 7.2. Gefitinib bisa ditegesi larut sithik ing pH 1, nanging praktis ora larut ing ndhuwur pH 7, kanthi kelarutan saya mudhun sithik ing antarane pH 4 lan pH 6. Ing pelarut non-banyu, gefitinib larut kanthi bebas ing asam asetat glasial lan dimetil suloksida, larut ing piridin, larut sithik ing tetrahydrofuran, lan rada larut ing methanol, etanol (99.5%), etil asetat, propan-2-ol lan asetonitril.

Tablet Gefitinib kasedhiya minangka tablet ditutupi film coklat, ngemot 250 mg gefitinib wêdakakêna, kanggo administrasi oral. Bahan-bahan inti inti IRESSA sing ora aktif yaiku laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, natrium croscarmellose, povidone, natrium lauryl sulfat lan magnesium stearate. Lapisan tablet kasusun saka hypromellose, polyethylene glycol 300, titanium dioxide, red ferric oxide and yellow ferric oxide.

 

Informasi Technical:

jeneng Gefitinib
Jeneng resmi N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine
CAS Number 184475-35-2
Liyane ZD 1839
Formula molekul C22H24ClFN4O3
Bobot Formula 446.9
Kemurnian ≥98%
Formulasi Solid kristal
kelarutan DMF: 20 mg / ml
DMSO: 20 mg / ml
DMSO: PBS (pH7.2) (1: 1): 0.5 mg / ml
Etanol: 0.3 mg / ml
SMILES COC1=CC2=C(C(NC3=CC=C(F)C(Cl)=C3)=NC=N2)C=C1OCCCN4CCOCC4
InChi Code InChI=1S/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27)
Kunci InChi XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N
Lumbung -20 ° C

 

Gefitinib digunakake kanggo ngobati kanker paru-paru sing ora sithik sing nyebar ing bagean awak liyane ing wong sing duwe jinis tumor tartamtu. Gefitinib ana ing kelas obat sing diarani penghambat kinase. Bisa digunakake kanthi ngalangi tumindak zat alami sing bisa dibutuhake kanggo mbantu kanker sel multiply.

AASraw minangka pabrikan profesional Gefitinib.

Klik ing kene kanggo informasi kutipan: Kontak kita

 

Gefitinib Mekanisme tindakan

Gefitinib minangka penghambat reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) tirosin kinase sing kaiket karo adenosin trifosfat (ATP) sing ngemot enzim. EGFR asring ditampilake overexpressed ing sel karsinoma manungsa tartamtu, kayata paru-paru lan payudara sel kanker. Ekspresi berlebihan nyebabake aktivasi cascades transduksi sinyal anti-apoptosis Ras, sing sabanjure nyebabake kaslametané sel kanker lan panyebaran sel sing ora bisa dikendhaleni. Gefitinib minangka inhibitor selektif pisanan saka kinase tirosin EGFR sing uga diarani Her1 utawa ErbB-1. Kanthi nyandhet EGFR tyrosine kinase, kaskade sinyal hilir uga bisa dicegah, saengga bisa nyebabake panyebaran sel ganas.

 

Gefitinib Gunakake Ing Jagad

Gefitinib saiki dipasarake ing luwih saka 64 negara. Gefitinib disetujoni lan dipasarake wiwit Juli 2002 ing Jepang, dadi negara pertama sing ngimpor obat kasebut.

The FDA disetujoni gefitinib ing wulan Mei 2003 kanggo kanker paru-paru sel cilik (NSCLC). Iki disetujoni minangka monoterapi kanggo perawatan pasien kanthi NSCLC maju utawa metastatik lokal sawise gagal kemoterapi adhedhasar platinum lan docetaxel, minangka terapi baris kaping telu.

Ing wulan Juni 2005, FDA mundur persetujuan kanggo panggunaan pasien anyar amarga kurang bukti yen umure umure luwih dawa.

Ing Eropa gefitinib dituduhake wiwit taun 2009 ing NSCLC majeng ing kabeh perawatan kanggo pasien sing mutasi EGFR. Label iki diwenehake sawise gefitinib ditampilake minangka perawatan lini pertama kanggo ningkatake kaslametan bebas tanpa kemajuan vs. rezim platinum dobel ing pasien sing mutasi kasebut. IPASS minangka sing kaping pisanan saka patang tahap uji coba III sing negesake keunggulan gefitinib ing populasi pasien iki.

Ing negara-negara liyane sing saiki dipasarake gefitinib, disetujoni kanggo pasien sing duwe NSCLC lanjut sing nampa paling ora siji rezim kemoterapi sadurunge. Nanging, aplikasi kanggo nggedhekake label minangka perawatan lini pertama ing pasien sing mutasi EGFR saiki lagi proses adhedhasar bukti ilmiah paling anyar. [Kutipan dibutuhake] Ing wulan Agustus 2012 Selandia Baru Selandia Baru wis nyetujoni gefitinib minangka perawatan lini pertama kanggo pasien Mutasi EGFR kanggo Naif sing maju sacara lokal utawa metastatik, NSCLC sing ora bisa ditrapake. Iki dibiayai kanthi umum kanggo jangka wiwitan 4 wulan lan nganyari maneh yen ora ana kemajuan. Ing tanggal 13 Juli 2015, FDA nyetujoni gefitinib minangka perawatan lini pertama kanggo NSCLC.

Gefitinib

Efek Sampingan saka Gefitinib

Sing penting dielingi babagan efek samping gefitinib:

♦ Umume wong ora nemu kabeh efek samping sing didhaptar.

♦ Efek samping asring bisa ditebak babagan wiwitan lan durasi.

♦ Efek samping meh mesthi bisa dibalekake lan bakal ilang sawise perawatan rampung.

♦ Ana akeh pilihan kanggo mbantu nyilikake utawa nyegah efek samping.

♦ Ora ana hubungan antara anane utawa keruwetan efek samping lan efektivitas pangobatan.

 

Efek samping ing ngisor iki umum (kedadeyan luwih saka 30%) kanggo pasien sing nggunakake gefitinib:

♦ diare

♦ Reaksi kulit (ruam, kukul)

AASraw minangka pabrikan profesional Gefitinib.

Klik ing kene kanggo informasi kutipan: Kontak kita

 

Efek samping iki minangka efek samping sing kurang umum (kedadeyan udakara 10-29%) pasien sing nampa gefitinib:

♦ Mual

♦ Muntah

♦ Gatel

♦ Napsu sing kurang apik

♦ Iritasi mata

 

Kasus langka (udakara 1%) efek samping serius saka penyakit paru-paru interstitial (radhang paru-paru, utawa pembengkakan paru-paru tanpa infeksi). Nalika efek samping iki kedadeyan, asring diiringi kangelan ambegan kanthi watuk utawa demam tingkat rendah sing mbutuhake rawat inap. 1/3 kasus kasebut nyebabake pati. Yen tiba-tiba sesak ambegan, watuk lan / utawa demam nalika njupuk gefitinib, ngandhani profesional perawatan kesehatan.

Peningkatan tes fungsi ati (transaminase, bilirubin, lan fosfatase alkali) wis diamati ing pasien sing dirawat gefitinib. Dhuwur kasebut ora diiringi gejala keracunan ati. Nanging, profesional perawatan kesehatan bisa mriksa tes getih kanggo ngawasi fungsi ati sampeyan kanthi periodik, nalika sampeyan njupuk gefitinib.

Ora kabeh efek samping didhaptar ing ndhuwur. Sawetara sing langka (kedadeyan kurang saka 10% pasien) ora didhaptar ing kene. Nanging, sampeyan kudu tansah ngandhani panyedhiya kesehatan yen sampeyan ngalami gejala sing ora biasa.

 

Gefitinib Lumbung

Simpen gefitinib ing wadhah sing diiseni, ditutup kanthi kenceng, lan ora tekan bocah. Simpen ing suhu kamar lan adoh saka panas lan kelembapan sing berlebihan (ora ana ing jedhing).

Gefitinib sing ora dibutuhake kudu dibuwang kanthi cara khusus kanggo mesthekake yen kewan ingon-ingon, bocah-bocah, lan wong liya ora bisa dikonsumsi. Nanging, sampeyan ora kudu nyebarake gefitinib iki ing jamban. Nanging, cara paling apik kanggo mbuwang gefitinib yaiku kanthi program pengambilan obat. Dhiskusi karo apoteker utawa hubungi departemen sampah / daur ulang lokal kanggo sinau babagan program take-back ing komunitas sampeyan. Waca ing Situs web Pembuangan Aman saka obat-obatan saka FDA kanggo informasi luwih lengkap yen sampeyan ora duwe akses menyang program mundur.

Penting kanggo njaga kabeh pengobatan saka ngarsane lan nyedhaki anak minangka akeh kontan (kayata pemikir pil mingguan lan kanggo tetesan mata, krim, tambalan, lan inhaler) ora anak sing tahan lan bocah cilik bisa mbukak kanthi gampang. Kanggo nglindhungi anak-anak saka keracunan, tansah ngunci topi safety lan langsung ngemot obat ing lokasi sing aman - siji sing munggah lan adoh lan metu saka ngarsane lan tekan.

Gefitinib

Panelusuran Liyane: "Killer Kanker Paru-paru" Gefitinib

Gefitinib minangka terapi sing ditarget novel sing ngalangi aktivitas tirosin kinase saka reseptor faktor pertumbuhan epidermal kanthi mblokir situs ATP kanthi kompetitif. Ing panliten preklinik gefitinib nuduhake aktivitas kuat ing pirang-pirang model tumor, kalebu sawetara garis sel kanker paru-paru lan xenograf. Loro panelitian Tahap II acak acak (IDEAL 1 lan IDEAL 2) ing kanker paru-paru sél cilik sing durung lawas nglaporake tingkat tanggapan nyedhaki 20% ing pasien lini nomer loro lan ∼10% ing pasien sing duwe rong kemoterapi. Kelangsungan median ing rong panliten iki nyedhaki 6-8 wulan. Minangka terapi lini pertama, gefitinib wis ditaksir kanthi kombinasi rong regimen kemoterapi ing rong studi acak (INTACT 1 lan INTACT 2). Loro-lorone panelitian gagal nuduhake peningkatan kaslametan kanthi total akrual pasien> 1000 pasien ing saben panliten. Titik pungkasan liyane (kayata, wektu kanggo kemajuan lan tingkat respons) uga durung apik kanthi ditambahake gefitinib. Panaliten tambahan dituduhake kanggo menilai kemungkinan peran gefitinib ing pangopènan pasien sing nampa kemoterapi utawa kemoradioterapi. Studi sing nyinaoni gefitinib minangka monoterapi jajaran pertama uga dibutuhake.

Mayoritas pasien kanthi sel non-cilik kanker paru-paru (NSCLC) pungkasane ngalami penyakit metastatik utawa penyakit sing ora mung ditrapake kanggo terapi lokal lan calon calon terapi sistemik. Sanajan kemoterapi bisa nambah kaslametan ing pasien sing ngalami penyakit lanjut, nanging bathi mung ∼2 wulan tinimbang perawatan sing paling apik, lan iki nyebabake efek samping sing akeh. Panelusuran agen anyar sing paling ora aktif kaya kemoterapi nanging luwih ditrima luwih penting. Sawetara agen novel sing tumindak khusus nglawan target sing dipilih saiki kanker sel, kayata reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR), lagi dites ing NSCLC maju. Nganti saiki, utamane pasien sing duwe NSCLC maju wis ditaksir, nanging ana alesan sing apik kanggo neliti sawetara agen kasebut ing kahanan penyakit sadurunge, ing endi sawetara kelainan genetik sing ditargetake wis ana.

EGFR ditulis banget ing macem-macem tumor padat, kalebu NSCLC. EGFR ditulis banget ing karsinoma sel skuamosa paru-paru (lan half80%), lan udakara setengah saka kabeh adenokarsinoma paru-paru lan karsinoma sel gedhe. Aktivasi EGFR ing sel kanker ditampilake kanggo ningkatake proses sing ana ing panyebaran sel tumor, angiogenesis, invasi, lan metastasis, lan kanggo nyegah apoptosis. EGFR (erbB1 utawa HER1) minangka anggota kulawarga reseptor erbB, sing uga kalebu erbB2 (HER2), erbB3 (HER3), lan erbB4 (HER4). Iki minangka glikoprotein transmembran sing kasusun saka domain pengikat ligand ekstrasel, domain transmembrane, lan domain transduksi sinyal intraselular kanthi aktivitas kinase tirosin. Sawise naleni ligand fisiologis kayata faktor pertumbuhan epidermal, EGFR surup karo monomer EGFR liyane utawa anggota kulawarga erbB liyane. Iki nyebabake aktivasi tirase kinase, autofosforilasi tirosin, lan inisiasi cascade sinyal sing pungkasane nyebabake macem-macem tanggapan hilir kayata proliferasi sel. Kajaba iku, ekspresi EGFR ing tumor digandhengake karo reaksi sing kurang tumrap terapi, pangembangan resistensi obat sitotoksik, perkembangan penyakit, lan kelangsungan urip sing kurang. Mekanisme liyane sing nambah sinyal EGFR sing bisa uga ana ing panyebaran sel tumor kalebu undhakan ligand ekstraselular, heterodimerisasi EGFR, lan mutasi EGFR. Wangun EGFR sing mutasi paling umum ing tumor yaiku EGFRvIII, sing ditemokake nganti 39% kasus NSCLC. EGFRvIII nggawa mutasi pambusakan saka asam amino 6 nganti 273 ing domain naleni ekstraselular lan nuduhake kegiatan kinase tirosin konstitusif sing ora ana gandhengane karo naleni ligand ekstraselular.

AASraw minangka pabrikan profesional Gefitinib.

Klik ing kene kanggo informasi kutipan: Kontak kita

 

reference

[1] Rukazenkov Y, Speake G, Marshall G, dkk. Reseptor faktor pertumbuhan Epidermal tirosin kinase inhibitor: padha nanging beda? Obat Antikanker 2009; 20: 856-866.

[2] Reseptor faktor pertumbuhan epidermis lan hambatan kanggo terapi kanker. Farmakol Ther 1999; 82: 241-250.

[3] Klompok Kolaborasi Kanker Paru-Paru Lara Cilik Kemoterapi ing kanker paru-paru sél cilik: analisis meta nggunakake data sing dianyari kanggo pasien individu saka 52 uji klinis acak. BMJ 1995; 311: 899-909.

[4] Douillard JY, Kim ES, Hirsh V, dkk. Gefitinib (IRESSA) lawan docetaxel ing pasien kanker paru-paru sél cilik sing maju utawa metastatik sing wis diobati karo kemoterapi adhedhasar platinum: panelitian tahap III label terbuka (INTEREST). J Thoracic Oncol 2007; 2: PRS-02–

[5] Fukuoka M, Wu Y, Thongprasert S, dkk. Biomarker nganalisa saka tahap III, acak, label terbuka, panelitian baris pertama gefitinib (G) lawan karboplatin / paclitaxel (C / P) ing pasien sing dipilih klinis (pts) kanthi kanker paru-paru sel cilik cilik (NSCLC) ing Asia (IPASS). J Clin Oncol 2009; 27 Suplemen 15: 8006–.

[6] Langkah utama Reck MA menyang terapi kanker paru-paru kanthi gefitinib: uji coba IPASS lan liya-liyane. Anticancer Ahli Rev Ther 2010; 10: 955-965.

[7] Barker, AJ Studi sing nyebabake identifikasi ZD1839 (IRESSA): reseptor faktor pertumbuhan epidermal selektif reseptor tyrosine kinase reseptor target kanggo perawatan kanker. Bioorg. Med. Kimia Lett 11, 1911–1914 (2001).

[8] Wakeling, AE dkk. ZD1839 (Iressa): penghambat faktor pertumbuhan epidermis sing aktif kanthi lisan bisa uga duwe terapi kanker. Reser Kanker. 62, 5749-5754 (2002).

[9] Yarden, Y. & Sliwkowski, MX Mbusak jaringan sinyal ErbB. Pandhita Alam Mol. Cell Biol. 2, 127–137 (2001).

[10] Cersosimo, kanker paru-paru RJ: review. Am J. Kesehatan Syst. Apotek 59, 611-642 (2002).

0 Nyenengi
225 Ndeleng

Sampeyan uga kaya

Komentar wis ditutup.