Powder Allopregnanolone (516-55-2) - Pemasok Pabrik Pabrik
AASraw ngasilake bubuk NMN lan NRC kanthi akeh!

Allopregnanolone

Rating: Kategori:

Allopregnanolone, uga dikenal minangka Sepranolone lan Isopregnanolone, minangka reseptor GABA sing modulasi steroid antagonis lan 11-betahydroxysteroid dehydrogenase tipe 1 (11β-HSD1)…

Product Description

Karakter Dasar

Jeneng Product Allopregnanolone
CAS Number 516-55-2
Formula molekul C21H34O2
Bobot Formula 318.5
Liyane NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U 0949; UC 1010; Isopregnanolone; Allopregnanolon; Sepranolon; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-siji
katon wêdakakêna putih
Panyimpenan lan Penanganan Garing, peteng lan ing 0 - 4 C kanggo jangka cendhak (dina nganti minggu) utawa -20 C kanggo jangka panjang (wulan nganti pirang-pirang taun).

 

Katrangan Allopregnanolone

Allopregnanolone, uga dikenal minangka Sepranolone lan Isopregnanolone, minangka reseptor GABA sing modulasi antagonis steroid lan 11-betahydroxysteroid dehydrogenase tipe 1 (11β-HSD1). Sepranolone minangka senyawa neurologis sing kuat, diproduksi kanthi alami ing awak, sing modulasi efek Allopregnanolone (ALLO). ALLO minangka neurosteroid kuat sing ana gegayutan karo kahanan stres lan paksaan wiwit Tourette nganti OCD, PTSD, perjudian kompulsif, kecanduan, PMDD, Migrain Menstrual.

 

Mekanisme Tindakan Allopregnanolone

Interaksi molekul

Allopregnanolone minangka neurosteroid kehamilan hambatan endogen. Iki digawe saka progesteron, lan minangka modulator allosteric positif saka tumindak asam γ-aminobutyric (GABA) ing reseptor GABAA. Allopregnanolone duweni efek sing padha karo modulator allosteric positif tumindak GABA liyane ing reseptor GABAA kayata benzodiazepine, kalebu aktivitas antisolitik, sedative, lan anticonvulsant. Allopregnanolone sing diproduksi kanthi endogen nggawe peran neurofisiologis kanthi nyetel reseptor GABAA lan modulasi tumindak sawetara modulator allosteric positif lan agonis ing reseptor GABAA.

Allopregnanolone tumindak minangka modulator alosterik positif reseptor GABAA sing kuat banget. Nalika allopregnanolone, kayata neurosteroid hambat liyane kayata THDOC, modulasi positif kabeh isoform reseptor GABAA, isoforms sing ngemot un subunit nuduhake potensi paling gedhe. Allopregnanolone uga ditemokake minangka modulator allosteric positif saka reseptor GABAA-,, sanajan implikasi tumindak kasebut durung jelas. Saliyane tumindak ing reseptor GABA, allopregnanolone, kaya progesteron, dikenal minangka modulator allosteric negatif reseptor nACh, lan uga katon minangka modulator allosteric negatif saka reseptor 5-HT3. Bebarengan karo neurosteroid hambatan liyane, allopregnanolone katon ora duwe utawa ora ana tumindak ing saluran ion liyane sing gerbang ligand, kalebu reseptor NMDA, AMPA, kainate, lan glycine.

 

Efek antidepresan

Mekanisme reseptor PAM reseptor GABAA kaya brexanolone duwe efek antidepresan durung dingerteni. PAM reseptor GABAA liyane, kayata benzodiazepine, ora dianggep minangka antidepresan lan ora duwe khasiat sing kabukten, sanajan dokter nulis resep Alprazolam kanggo depresi sadurunge. Reseptor GABAA Neurosteroid dikenal bisa sesambungan karo reseptor GABAA lan sub-populasi kanthi beda tinimbang benzodiazepine. Minangka conto, neurosteroid-reseptor GABAA sing luwih resep target reseptor GABAA sing ngemot subunit, lan nambah hambatan tonik lan fasat sing ditindakake dening reseptor GABAA. Sampeyan uga bisa uga neurosteroid kaya allopregnanolone bisa tumindak target liyane, kalebu reseptor progesteron membran, saluran kalsium gerbang tegangan tipe T, lan liya-liyane, kanggo mediasi efek antidepresan.

 

Aplikasi Allopregnanolone

Allopregnanolone minangka steroid sing diproduksi kanthi alami sing tumindak ing otak. Minangka obat, didol kanthi jeneng Zulresso lan digunakake kanggo ngobati depresi postpartum. Iki digunakake kanthi injeksi menyang pembuluh vena sajrone 60 jam sajrone pengawasan medis.

Efek samping Allopregnanolone bisa uga kalebu rasa sedasi, ngantuk, tutuk garing, kelip-kelip panas, lan kelangan eling. Iki minangka neurosteroid lan tumindak minangka modulator allosteric positif saka reseptor GABAA, target biologis utama asam neurotransmitter hambatan γ-aminobutyric acid (GABA).

Allopregnanolone disetujoni kanggo panggunaan medis ing Amerika Serikat ing taun 2019. Administrasi Pangan lan Obat-obatan AS (FDA) nganggep minangka obat kelas pertama. Wektu administrasi sing suwe, uga biaya kanggo perawatan sepisan, nambah kuwatir babagan aksesibilitas kanggo wanita.

 

reference

[1] Lionetto L, De Andrés F, Capi M, Curto M, Sabato D, Simmaco M, Bossù P, Sacchinelli E, Orfei MD, Piras F, Banaj N, Spalletta G. LC-MS / MS analisis simultan allopregnanolone, epiallopregnanolone, pregnanolone, dehydroepiandrosteron lan dehydroepiandrosteron 3-sulfat ing plasma manungsa. Bioanalisis. 2017 Mar; 9 (6): 527-539. doi: 10.4155 / bio-2016-0262. PubMed PMID: 28207286.

[2] Horishita T, Yanagihara N, Ueno S, Sudo Y, Uezono Y, Okura D, Minami T, Kawasaki T, Sata T. Neurosteroids allopregnanolone sulfat lan fernanolone sulfat duweni pengaruh sing beda-beda ing subunit α natrium sing dipateni voltase neuronal saluran Nav1.2, Nav1.6, Nav1.7, lan Nav1.8 ditulis ing oosit xenopus. Anestesiologi. 2014 Sep; 121 (3): 620-31. doi: 10.1097 / ALN.0000000000000296. PubMed PMID: 24809977.

[3] Zorumski CF, Paul SM, Covey DF, Mennerick S (November 2019). "Neurosteroid minangka antidepresan novel lan anxiolytic: reseptor GABA-A lan liya-liyane". Neurobiologi saka Stres. 11: 100196. doi: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. PMC 6804800. PMID 31649968.

[4] Warner, MD; Peabody, CA; Whiteford, HA; Hollister, LE (April 1988). "Alprazolam minangka antidepresan". Jurnal Psikiatri Klinis. 49 (4): 148-150. ISSN 0160-6689. PMID 3281931.

[5] Srisurapanont, M. Boonyanaruthee, V. (1997). Alprazolam lan antidepresan standar ing perawatan depresi: analisis meta efek antidepresan. Pusat Ulasan lan Penyebaran (UK). PMID 9175386.

[6] Reddy DS (2010). Neurosteroid: peran endogen ing otak manungsa lan potensial terapeutik. Prog Resep Otak Kemajuan ing Riset Otak. 186. kaca 113–37. doi: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] Bullock AE, Clark AL, Grady SR, Robinson SF, Slobe BS, Marks MJ, dkk. (Juni 1997). "Neurosteroid modulate fungsi reseptor nikotinik ing synaptosom striatal mouse lan thalamic". Jurnal Neurokimia. 68 (6): 2412–23. doi: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. PMID 9166735.

[8] Slavíková B, Bujons J, Matyáš L, Vidal M, Babot Z, Krištofíková Z, Suñol C, Kasal A. Allopregnanolone lan analog analoge sing diowahi ing cincin C: sintesis lan kegiatan. J Med Chem. 2013 Mar 28; 56 (6): 2323-36. doi: 10.1021 / jm3016365. PubMed PMID: 23421641.